雷帕霉素眼用缓释膜的制备及体外释放分析 - 颜志超; 游秀华; 邓彩彬 (Zhongshan Daxue xuebao. Yixue kexue ban)
【目的】制备雷帕霉素（RAPA）眼用缓释膜，并评价其体外释放性能。【方法】利用聚乳酸（PLA）和聚糖酸（PGA）的共聚物聚乳糖酸（PLGA）为载体与RAPA制成眼用缓释膜，并对该缓释膜的药物含量进行测定（包括缓释膜的专属性考察、回收率、精密度及稳定性的测定），以及缓释膜的体外释放分析研究。【结果】通过RAPA标准曲线可知，RAPA浓度在0.408~40.8μg/mL范围内，与峰面积呈良好的线性关系；专属性考察发现缓释膜中辅料及0.3%SDS溶液对RAPA含量测定没有干扰，含量测定专属性好；对空白缓释膜加入高中低3组不同药物含量并检测其回收率和精密度结果均良好；通过RAPA缓释膜的药物含量测定分析，缓释膜平均RAPA含量为（112.6±10.1）μg/片（RSD8.99%）；而RAPA稳定性测定也发现，以0.3%SDS溶液为释放介质的RAPA在15d内稳定性好。同时通过缓释膜体外释放研究发现，药物释放量在第5天达到峰值浓度，并持续维持至15d。【结论】一定行为学参数的RAPA眼用缓释膜具有良好的缓释性能，具有青光眼术后抗瘢痕化的应用潜力。